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Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物,对COX-1具有很高的亲和力,是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂, IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物,对COX-1具有很高的亲和力,是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂, IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | ¥ 315 | 现货 | |
25 mg | ¥ 497 | 现货 | |
50 mg | ¥ 747 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 822 | 现货 |
产品描述 | Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) is a non-steroidal anti-inflammatory compound that has a high affinity for COX-1 and acts as an inhibitor in Ras activation of Raf-1. Sulindac sulfide is a non-competitive inhibitor of gamma-secretase with an IC50 value of 20.2 μM. It is an active metabolite of sulinic acid. |
靶点活性 | γ42-secretase:20.2 μM, COX-2:1.21 µM, COX-1:1.9 µM, Aldose reductase:279 nM, γ42-secretase:20.2 μM |
体外活性 | 使用100μM Sulindac sulfide (SSide) 可诱导细胞死亡,推测主要通过诱导凋亡实现,从而显著减少Aβ生成和总蛋白表达。Sulindac sulfide对Aβ42分泌的IC50 值为30.6±2.8 μM。观察到Sulindac sulfide 以剂量依赖的方式抑制γ42-分泌酶活性,其抑制γ42-分泌酶活性的IC50值在体外为20.2±2.6 μM。随着SSide浓度的增加,斜率下降表明Sulindac sulfide不是不可逆或拟不可逆抑制剂。此外,当用CHAPSO缓冲液(不含Sulindac sulfide)预处理透析后的可溶化γ-分泌酶分数时,γ-分泌酶活性几乎完全恢复。这些数据强烈表明Sulindac sulfide的真实分子靶标是γ-分泌酶复合体,并且Sulindac sulfide作为一种可逆的γ-分泌酶抑制剂。[1] |
体内活性 | Sulindac Sulfide 同时抑制醛糖还原酶,阻止 NADPH-依赖的葡萄糖还原为山梨醇,减少2型糖尿病并发症。[2] 此外,Sulindac Sulfide 在体外和体内 抑制结直肠癌生长。[5] |
别名 | cis-Sulindac sulfide, 舒林酸硫化物 |
分子量 | 340.41 |
分子式 | C20H17FO2S |
CAS No. | 49627-27-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (132.19 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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